Лекарственные средства в форме гелей на сегодняшний день являются одними из наиболее подходящих для проведения премедикационных местноанестезизирующих процедур в терапевтической стоматологии, особенно в педиатрической практике. В этой связи показана актуальность разработки детского стоматологического геля, содержащего тримекаин и предназначенного для предварительного обезболивания локального участка десны с целью минимизации психоэмоциональной реакции ребенка на последующую инъекционную анестезию [4].

Данные научной литературы позволили определить круг вспомогательных веществ, потенциально способных войти в состав разрабатываемой лекарственной формы: производные целлюлозы (МЦ, Na- КМЦ, ОПМЦ), карбопол, полиэтиленоксиды различных марок, поливиниловый спирт, желатин и пектин. [1,5].

С применением перечисленных выше формообразующих компонентов было приготовлено 15 гелевых композиций и изучена их адгезионная активность. В процессе данных исследований установлено, что среди всех изученных составы №1-№6, №10, №11, №14 и №15 (таблица 1) обладали адгезионными характеристиками, которые заметно превосходили аналогичные показатели у остальных исследованных гелевых композиций. Найдено, что по возрастанию адгезионной активности гелевые композиции №1-№6,    №10,    №11,    №14    и    №15    располагаются   в    следующей последовательности:

№14   №11   №4   №15   №5    №10   №6   №1    №2   №3.

Таблица 1. Состав гелевых композиций с наилучшими адгезионными характеристиками

Гелевая композиция №	Компонент
	Тримекаин	Na-КМЦ	МЦ	ОПМЦ	Желатин	Пектин	Карбопол-940	ПВС	ПЭО-1500	ПЭО- 600	Триэтаноламин	Вода очищенная
1	2,0	5,0			2,0					10,0		до 100,0
2	2,0	3,0			2,0				5,0	5,0		до 100,0
3	2,0	4,0			2,0					5,0		до 100,0
4	2,0	5,0				2,0				10,0		до 100,0
5	2,0	3,0				2,0			5,0	5,0		до 100,0
6	2,0	4,0				2,0				5,0		до 100,0
10	2,0			3,0						5,0		до 100,0
11	2,0			5,0						10,0		до 100,0
14	2,0						1,0		5,0		2,0	до 100,0
15	2,0						2,0			5,0	2,0	до 100,0

 

Составы с наилучшими адгезионными свойствами были включены в дальнейшие скриниговые исследования по разработке детского стоматологического геля анестезирующего действия.

В частности, целесообразным представлялось изучить влагопоглощающую способность гелевых композиций, поскольку данные свойства полимерных соединений играют важную роль в проявлении фармакотерапевтического эффекта. От характера влагопоглощения зависит скорость растворения и концентрация образующегося раствора действующих веществ лекарственной формы, и, как следствие, протекание диффузионного процесса переноса активных компонентов в ткань-мишень [3]. Наряду с этим, представлялось интересным исследовать корреляцию адгезионных характеристик гелевых композиций с их влагопоглощающей способностью. Наличие таковой, по данным научной литературы, позволяет прогнозировать хорошие мукоадгезивные свойства лекарственной формы [6].

Таким образом, целью настоящего исследования являлось изучение влагопоглощающей способности гелевых композиций с тримекаином и корреляции данной характеристики с их адгезионными свойствами.

Материалы и методы. Объектами исследования являлись гелевые композиции №1-№6, №10, №11, №14 и №15 (таблица 1). Влагопоглощающую способность указанных гелевых композиций исследовали методом диализа через полупроницаемую мембрану [2]. Диализатор представлял собой стеклянный, закрытый крышкой сосуд, в котором был закреплен полый стеклянный цилиндр с внутренним диаметром

30 мм. Дном цилиндра являлась полупроницаемая целлофановая пленка, предварительно замоченная в воде очищенной в течение 10-15 мин (толщина пленки 0,25 мм). Предварительно на поверхность пленки наносили равномерным слоем около 5,0 г (точная навеска) исследуемых образцов геля. Цилиндр помещали в наружный сосуд, содержащий 25 мл воды очищенной. Глубина погружения внутреннего цилиндра составляла 2 мм. Прибор помещали в термостат, в котором на протяжении всего испытания поддерживали температуру 37+0,5 °С. Через каждые 10 минут проводили взвешивание внутреннего цилиндра с навеской. Эксперимент вели до установления постоянной массы исследуемой системы. Количество абсорбированной воды (С,%) рассчитывали по формуле:

где Рt – масса геля в определенный промежуток времени, г Р0 – первоначальная масса геля, г.

Результаты и обсуждение.

 

Статистически обработанные результаты проведенного исследования представлены на рис. 1.

Как   видно   из   полученных  данных,   все   исследованные   гелевые композиции  с   тримекаином  обладали  существенной   влагопоглощающей способностью: прирост массы изученных образцов гелей в результате их экспозиции в течение 60 мин колебался от 15,4% до 28,6%.

При этом, сравнительная оценка изученных гелевых композиций показывает, что в порядке увеличения влагопоглощения их можно расположить практически в той же последовательности, которая была выявлена при исследовании адгезионных свойств. Наилучшее влагопоглощение было установлено для гелевой композиции №3, несколько уступала ей по данному показателю композиция №2, далее располагались обладавшие сходными характеристиками составы №1 и №6, а также №10 и

№5. Наименьшая способность поглощать воду выявлена для гелевых композиций №14, №11, №4 и №15. Таким образом, результаты исследования позволяют предположить наличие определенной степени корреляции между влагопоглощающей и адгезионной активностью изученных составов гелей.

Выводы. Исследована влагопоглощающая способность гелевых композиций с тримекаином. Установлено, что все использованные в эксперименте гелевые составы обладают существенной влагопоглощающей активностью, которая коррелирует с их адгезионными свойствами. Полученные результаты позволяют прогнозировать приемлемые мукоадгезионные и фармакокинетические показатели разрабатываемого стоматологического геля анестезирующего действия и рекомендовать все изученные гелевые композиции к проведению дальнейших исследований.

Список литературы

  

1. Беспалова А.В., Сампиев А.М. Обоснование выбора вспомогательных компонентов для разработки состава детского стоматологического геля для аппликационной анестезии // Материалы XIV научно-практической конференции молодых ученых и студентов юга России «Медицинская наука и здравоохранение» (Краснодар, 28-29 марта 2016 г.). - Краснодар, 2015. - С.132-133.

2. Ковалева Л.Г., Сампиев А.М., Никифорова Е.Б. Разработка состава и технологии стоматологического геля с жидким экстрактом плодов софоры японской // Евразийский Союз Ученых. – 2014. - №9. – С. 140-143.

3. Мизина П.Г., Куркин В.А., Быков В.А., Авдеева О.И. Влияние вспомогательных веществ на влагопоглощение и адгезию фитопленок // Фармация. – 2000. - №2. – С.12-14.

4. Сампиев А.М., Соповская А.В. Необходимость разработки и основные критерии создания детской стоматологической лекарственной формы для аппликационной анестезии // Основные проблемы в современной медицине: Сб. науч. тр. международ. науч.- практич. конф. – Волгоград: ИЦРОН, 2014. – С.165-168.

5. Соповская А.В., Сампиев А.М., Никифорова Е.Б. Актуальные вопросы номенклатуры, состава и технологии стоматологических гелей (статья) // Современные проблемы науки и образования. – 2015. – № 1; URL:

 www.science-education.ru/121-18828 (дата обращения: 29.04.2015)

 6. Харенко Е.А., Ларионова Н.И., Демина Н.Б. Мукоадгезивные лекарственные формы (обзор) // Хим.- фармац. журн. – 2009. – Т.43, №4. – С. 21-29.