04 марта 2016г.
Корригированные лекарственные формы достаточно широко используются в медицине, особенно в педиатрии и гериатрической практике. Популярны твердые корригированные формы в виде гранул и шипучих таблеток, но, пожалуй, наибольший интерес представляет такая лекарственная форма как сиропы. В настоящее время ассортимент сиропов резко увеличился; появились такие модели как сироп бромгексина, сироп ―Калпол‖, ―Панадол‖, ―Доктор Мом‖. Этот скачок вполне оправдан, так как технология сиропов не сложна, ингредиенты, составляющие эту корригированную композицию, доступны. Разработка сиропов, особенно для педиатрии, еще и с привлечением фитокомпонентов, вопрос актуальный.
В качестве фитокомпонента мы остановили свой выбор на цветках липы и листьях первоцвета, которые имеют достаточную сырьевую базу и используются в народной медицине в качестве средства, оказывающего успокаивающее влияние на нервную систему, умеренно понижающего вязкость крови, повышающего отделение мочи, желчи и желудочного содержимого. Их применяют при простуде, кашле, как потогонное, отхаркивающее и противомикробное средство. Полученные традиционным путем отвары нестабильны, не корригированны, их приходиться использовать в значительных дозах. Поэтому необходимы разработка и стандартизация оптимальных лекарственных форм липы и первоцвета.
Целью исследования был фитохимический анализ разработанной корригированной лекарственной формы на основе фитокомпозиции липы сердцевидной и первоцвета весеннего.
На первом этапе исследования были проведены диагностические признаки лекарственного растительного сырья для предупреждения его фальсификации, а также стандартизация исследуемого сырья. Были определены такие показатели, как влажность, зола общая, зола, нерастворимая в 10% растворе хлористоводородной кислоте [2].
Анализ фармацевтического рынка России лекарственных форм на основе первоцвета и липы показал, что лидером производства является Канада, на втором месте Германия и третье место отведено Словении. Как видно, Россия не входит в тройку лидеров, это позволило нам направить исследования в область разработки технологии производства сиропа и его стандартизации.
Исследования по разработке и стандартизации сиропа предусматривали решение следующих задач:
1) получение извлечения из липы и первоцвета;
2) разработка технологической схемы производства сиропа;
3) стандартизация полученного сиропа.
С целью получения извлечения использовали приемы экстрагирования сырья спиртоводным экстрагентом, с концентрацией спирта 40%. Выбор экстрагента определялся степенью гидрофильности извлекаемых веществ. Нашей задачей было получение жидкого экстракта в соотношении 1:1. Экстракцию вели методом перколяции [3].
Полученный жидкий экстракт из липы и первоцвета представлял собой прозрачную жидкость золотисто- коричневого цвета со специфическим ароматом. Экстракт использовали в дальнейших исследованиях для приготовления сиропа. Сироп представлял собой однородную, вязкую, прозрачную жидкость золотисто- коричневого цвета со специфическим ароматным запахом и сладким вкусом.
Полученный сироп оценивали по методике, предложенной И.Н. Андреевой. В основу оценки включены 3 критерия: внешний вид; цветовая гамма; вкус и запах [1]. Приготовленный сироп получил высокие баллы по внешнему виду, а также сочетанию цвета, вкуса и запаха, и общую оценку – отлично, что свидетельствует о высокой степени корригирования полученного сиропа.
По данным литературы, цветки липы и листья первоцвета содержат полисахариды, флавоноиды, эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, каротин и аскорбиновую кислоту.
Противовоспалительное действие липы и первоцвета обусловлено в основном наличием флавоноидов.
Для количественного определения флавоноидов в исследуемой лекарственной форме выбран спектрофотометрический метод анализа с использованием реакции комплексообразования с алюминия хлоридом в среде 95% этилового спирта [4].
Измерение проводили в максимуме поглощения при длине волны 405 нм. Эта область спектра удалена от максимумов поглощения сопутствующих фенольных и других органических веществ содержащихся в экстрактах из сырья. Установлено, что предлагаемая методика позволяет проводить количественное определение суммы флавоноидных гликозидов в присутствии полисахаридов, органических оснований, сапонинов, эфирных масел и соединений других классов, содержащихся в исходном сырье, которые не взаимодействуют с алюминия хлоридом. Кроме того, применение в качестве контроля извлечения из сырья без добавления алюминия хлорида, позволяет исключить влияние на результаты анализа сопутствующих растительных веществ, имеющих оптическую плотность при 405 нм.
Алюминия хлорид является доступным, дешевым реактивом, хорошо растворимым в воде, спиртах.
При проведении анализа реакционную смесь подкисляли уксусной кислотой для перевода флавоноидов и сопутствующих веществ в недиссоциированную форму с целью улучшения воспроизводимости результатов.
Устойчивое окрашивание с алюминия хлоридом наступает через 30 минут и сохраняется в течение 2 часов, что достаточно для выполнения анализа.
В качестве раствора сравнения использовали раствор, содержащий 2,5 мл извлечения, 0,1 мл раствора уксусной кислоты и доведенный до метки в мерной колбе вместимостью 25 мл 95% спиртом этиловым.
Расчет содержания флавоноидов (Х) в процентах рассчитывали по формуле:
где D – оптическая плотность раствора m – навеска, взятая для анализа W – содержание влаги в сырье
Таким образом, стандартизация сиропа на основе фитокомплекса цветков липы сердцевидной и листьев первоцвета весеннего спектрофотометрическим методом с использованием реакции комплексообразования с алюминия хлоридом в среде 95% этилового спирта установила содержание флавоноидов в количестве 0,19%.
Список литературы
1. Андреева, И.Н. Теоретическое и экспериментальное обоснование создания корригированных и трансдермальных лекарственных и парафармацевтических систем для коррекции процессов адаптации в организме: автореф. дис… д-ра фармац. наук / И.Н Андреева – Пятигорск, 2000.– 42с.
2. Государственная фармакопея СССР/ М-во здравоохранения СССР.-11-е изд. - М.: Медицина, 1987.- Вып.1,2.
3. Муравьев, И.А. Технология лекарств. / И.А. Муравьев. Изд. 3-е, перераб. и доп., в 2-х томах. Т.1, М.: Медицина, 1980, С.257-261.
4. Царахова Л.Н. Разработка состава и фармакотехнологические исследования парафармацевтических гелей на базе экстрактов из травы зверобоя продырявленного: диссертация ... кандидата фармацевтических наук: 15.00.01. Курск, 2007 146 c.
